【摘要】本發(fā)明屬于一種香原料的合成方法。以環(huán)十二碳酮為原料與甲醛進(jìn)行prins反應(yīng)，得到一種新型的香原料——“龍涎醚-m”，它具有龍涎香、麝香和果香的香氣，其香氣比“木斯柯珍”(Muscogene)更幽雅。關(guān)注公眾號馬 克 數(shù) 據(jù) 網(wǎng)【專利
【摘要】 本發(fā)明提供了具有式(I)結(jié)構(gòu)的一系列四氫原小 檗堿類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，這些化合物具有對多巴 胺受體的活性，并因此可應(yīng)用于多種治療領(lǐng)域，尤其是精神分 裂癥。本發(fā)明還提供了式(I)化合物的制備方法。 【專利類型】發(fā)明申請 【申請人】中國科學(xué)院上海藥物研究所 【申請人類型】科研單位 【申請人地址】201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 【申請人地區(qū)】中國 【申請人城市】上海市 【申請人區(qū)縣】浦東新區(qū) 【申請?zhí)枴緾N200610098547.5 【申請日】2006-07-06 【申請年份】2006 【公開公告號】CN1900076A 【公開公告日】2007-01-24 【公開公告年份】2007 【授權(quán)公告號】CN1900076B 【授權(quán)公告日】2011-06-22 【授權(quán)公告年份】2011.0 【IPC分類號】C07D455/03; A61K31/4375; A61P25/00; A61P25/18; A61P25/06; C07D455/00; A61K31/4353 【發(fā)明人】李劍峰; 劉愛祥; 陳新建; 金國章; 嚴(yán)鐵馬; 張容霞; 朱毅; 潘艷君; 沈敬山 【主權(quán)項(xiàng)內(nèi)容】1、一類具有如下結(jié)構(gòu)的四氫原小檗堿類化合物，以及立體異構(gòu)體 及藥學(xué)上可接受的鹽、藥學(xué)上可接受的溶劑合物： 其中R為H、鹵素或氰基； R1、R3、R4任選H，C1～C12烷基，(CH2CH2O)nR6(n＝1～3)，氨基 酸或N-保護(hù)的氨基酸，?；鵆OR7，磺?；鵖O2R6或SO2NR9R10；其中， 當(dāng)R1、R3、R4取C1～C12烷基時(shí)，該烷基為飽和或不飽和烷基，直鏈、 支鏈或環(huán)烷基中任選，該烷基被芳基、COOR6、CONR9R10基團(tuán)取代； 當(dāng)R1、R3、R4為氨基酸或氨基保護(hù)的氨基酸時(shí)，氨基酸為D型、L型 或它們的混合物；保護(hù)基為叔丁氧羰基、芐氧羰基或其它應(yīng)用于氨基 酸的氨基保護(hù)基；其中，R6為H、C1～C3烷基或芳基取代的烷基；R7 為C1～C12的烷基，(CH2CH2O)nR6(n＝1～3)取代的烷基，烷氧基，酰 基COR8，(CH2)nNR9R10，芳環(huán)，任意取代的芳環(huán)或選自咪唑基、吡唑 基、吡咯烷基、吡啶基的芳雜環(huán)；其中，當(dāng)R7為C1～C12烷基時(shí)，包括 飽和及不飽和烷基，直鏈、支鏈及環(huán)烷基，該烷基被羧基、苯環(huán)或任 意取代的苯環(huán)或芳雜環(huán)取代；R8為H、烷基、烷氧基或芳基；R9和R10 每一個(gè)獨(dú)立選自H和由C3～C5環(huán)烷基或C1～C4烷氧基任選取代的C1～C4 烷基，或者與它們連接的氮原子一起形成氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、 哌啶基、哌嗪基或嗎啉基； R2為H、C1～C3烷基、或與R1一起形成(CH2)n，其中n為1或2； R5為H、C1～C3烷基、取代的C1～C3烷基、鹵素或芳基，或R5取 代基不存在。 【當(dāng)前權(quán)利人】中國科學(xué)院上海藥物研究所 【當(dāng)前專利權(quán)人地址】上海市太原路294號 【統(tǒng)一社會信用代碼】12100000425008964F 【引證次數(shù)】4.0 【被引證次數(shù)】19 【自引次數(shù)】4.0 【被自引次數(shù)】16.0 【被他引次數(shù)】3.0 【家族引證次數(shù)】9.0 【家族被引證次數(shù)】40
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