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以2-羥基-1, 3-丙二胺為載體基團(tuán)的鉑(Ⅱ)抗癌配合物

時(shí)間:2026-04-09    作者:admin 點(diǎn)擊: ( 1 ) 次

【摘要】 本發(fā)明涉及一類以2-羥基-1,3-丙二胺為載 體基團(tuán)的新型六元螯環(huán)鉑(II)配合物。它們的制備是以 K2PtCl4為起始原料,加入KI,轉(zhuǎn)化成 K2PtI4后,再與載體基團(tuán)A2 (A2=2-羥基-1,3-丙二胺) 反應(yīng),生成cis- [Pt(II)A2I2]中間體,中間體與對(duì)應(yīng)的二元羧酸的銀鹽定量反應(yīng), 過濾分離AgI后母液濃縮和冷凍干燥得到粗品。另一種方法是 cis-[PtA2I2]先與 Ag2SO4定量反應(yīng),過濾分離AgI后母液與二元羧酸的鋇鹽定量 反應(yīng),過濾分離BaSO4,母液濃 縮和冷凍干燥得粗品。粗品經(jīng)水∶乙醇=1∶1的體系中重結(jié)晶 得到純品。本發(fā)明配合物的體內(nèi)外抗癌活性明顯高于卡鉑,而 且對(duì)順鉑、卡鉑等抗癌藥耐藥的多藥耐藥癌細(xì)胞株有良好抑制 作用,可以制成凍干粉劑或注射液,用于臨床治療癌癥。 來源:百度馬 克 數(shù)據(jù)網(wǎng) 【專利類型】發(fā)明申請(qǐng) 【申請(qǐng)人】昆明貴研藥業(yè)有限公司; 中國科學(xué)院上海藥物研究所; 昆明貴金屬研究所 【申請(qǐng)人類型】企業(yè),科研單位 【申請(qǐng)人地址】650221云南省昆明市二環(huán)北路核桃箐 【申請(qǐng)人地區(qū)】中國 【申請(qǐng)人城市】昆明市 【申請(qǐng)人區(qū)縣】五華區(qū) 【申請(qǐng)?zhí)枴緾N200610048774.7 【申請(qǐng)日】2006-11-03 【申請(qǐng)年份】2006 【公開公告號(hào)】CN1948323A 【公開公告日】2007-04-18 【公開公告年份】2007 【IPC分類號(hào)】C07F15/00; A61K31/282; A61K9/19; A61K9/08; A61P35/00; A61K31/28 【發(fā)明人】劉偉平; 樓麗廣; 諶喜珠; 侯樹謙; 李永年 【主權(quán)項(xiàng)內(nèi)容】1、以2-羥基-1,3-丙二胺為載體基團(tuán)的新型六元螯環(huán)鉑(II)配合物,其特征在于結(jié)構(gòu)式為: 【當(dāng)前權(quán)利人】昆明貴研藥業(yè)有限公司; 中國科學(xué)院上海藥物研究所; 昆明貴金屬研究所 【當(dāng)前專利權(quán)人地址】云南省昆明市二環(huán)北路核桃箐; 上海市浦東張江祖沖之路555號(hào); 云南省昆明市五華區(qū)科技路988號(hào)(昆明貴金屬研究所) 【專利權(quán)人類型】有限責(zé)任公司(自然人投資或控股的法人獨(dú)資); ; 國有企業(yè) 【統(tǒng)一社會(huì)信用代碼】91530102763854012H; 12100000425008964F; 91530000431206377R 【被引證次數(shù)】5 【被自引次數(shù)】2.0 【被他引次數(shù)】3.0 【家族被引證次數(shù)】5

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