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【摘要】 本發(fā)明涉及通式(I)所示的吡咯取代的2－二氫吲哚酮衍生物或其鹽，其中通式中的取代基如說(shuō)明書(shū)所示，以及含有該衍生物的組合物。本發(fā)明還涉及其制法和用于蛋白激酶相關(guān)性細(xì)胞功能障礙的預(yù)防和治療用途。 搜索馬 克 數(shù) 據(jù) 網(wǎng) 【專(zhuān)利類(lèi)型】發(fā)明申請(qǐng) 【申請(qǐng)人】上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 【申請(qǐng)人類(lèi)型】企業(yè) 【申請(qǐng)人地址】200245上海市閔行區(qū)文井路279號(hào) 【申請(qǐng)人地區(qū)】中國(guó) 【申請(qǐng)人城市】上海市 【申請(qǐng)人區(qū)縣】閔行區(qū) 【申請(qǐng)?zhí)枴緾N200610065002.4 【申請(qǐng)日】2006-03-15 【申請(qǐng)年份】2006 【公開(kāi)公告號(hào)】CN101007801A 【公開(kāi)公告日】2007-08-01 【公開(kāi)公告年份】2007 【IPC分類(lèi)號(hào)】C07D403/06; A61K31/404; A61P35/00 【發(fā)明人】鄧炳初; 別平彥; 劉衛(wèi)利; 楊式波; 張蕾 【主權(quán)項(xiàng)內(nèi)容】1.一種由通式(I)表示的吡咯取代的2-二氫吲哚酮衍生物或其鹽： 其中： R1，R2，R3和R4分別選自氫原子、鹵素、烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán) 烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基、-OR8、-O[CH2CH2O]rR11、 -SR8、-NR10R11、-SOR8、-SO2R8、-NSO2R8、-SO2NR8R9、-(CH2)nCOOR8、 -(CH2)nCONR8R9、-C(＝S)NR8R9、-COR8、-NR8COR9、-NHC(＝O)OR9、-OCOOR9、 -OCONR8R9、-CN或者-NO2，其中芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基官能團(tuán)可以進(jìn)一步被 烷基或者鹵素取代； R5和R6至少有一個(gè)是三氟甲基；R5和R6分別選自氫原子、烷基、芳基或三 氟甲基； R7選自氫原子、烷基或-(CO)R10； R8和R9分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜環(huán)烷基，其中 烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜環(huán)烷基可以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)烷基、芳基、 羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺?；?、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷 基、雜環(huán)烷基、羧酸或者羧酸酯所取代； 同時(shí)，R8和R9可以形成一個(gè)4～8元雜環(huán)基；其中5～8元雜環(huán)內(nèi)可以進(jìn)一步 含有一個(gè)或多個(gè)N、O、S原子，并且4～8元雜環(huán)上可以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)烷 基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺 ?；?、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯、鹵 素或-NR8R9所取代； R10選自羥基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷氧基、芳烷氧基、-N(R11)(CH2)mR12、 -NR11[CH2CH2O]rR11、-NR8R9或者-NR11(CH2)m[CH(OH)CH2]pZ，其中Z是芳基、 雜芳基、雜環(huán)烷基、-NR8R9、-COOR11或CONR8R9； R11選自氫原子或烷基； R12選自-NR8R9、羥基、芳基、雜芳基、烷氧基、-O[CH2CH2O]rR11、-N+(O-)R8R9、 -N(OH)R8、-NHC(O)R13或-COR13，其中R13是未取代的烷基、鹵代烷基或者芳烷 基； n是0～4； r是1～6； m是1～6； p是1～2。 【當(dāng)前權(quán)利人】上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 【當(dāng)前專(zhuān)利權(quán)人地址】上海市閔行區(qū)文井路279號(hào) 【專(zhuān)利權(quán)人類(lèi)型】有限責(zé)任公司 【統(tǒng)一社會(huì)信用代碼】9131000073336184XW 【引證次數(shù)】10.0 【被引證次數(shù)】10 【他引次數(shù)】10.0 【被他引次數(shù)】10.0 【家族引證次數(shù)】10.0 【家族被引證次數(shù)】10

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