【摘要】1.該產(chǎn)品為平面產(chǎn)品。 2.后視圖無設計要點，省略后視圖。 3.請求保護的外觀設計包含色彩。數(shù)據(jù)由馬 克 團 隊整理【專利類型】外觀設計【申請人】社團法人浦東新區(qū)工程師協(xié)會; 李璐【申請人類型】個人,機關團體【申請人地址】20120
【摘要】 本發(fā)明涉及一種α－氮雜螺環(huán)類藥物模板的合成方法。該改進的工藝方法是將帶有胺基保護基(PG1)的脯氨酸(m＝1)或2－哌啶甲酸(m＝2)衍生物通過酰胺化、氧化、烷基化、氫化等四步反應得到α－氮雜螺環(huán)類藥物模板(目標化合物I)，結構式如化合物I，其中，m＝1或2，n＝1，2或3，此處m和n可以相同也可以不同；PG1和PG2為氮原子上的取代基，如氫原子(H)、叔丁氧羰基(Boc)、芐氧羰基(Cbz)、芐基(Bn)等，此處PG1與PG2可以相同也可以不同。本方法具有反應步驟少、產(chǎn)率高、條件溫和，是一種具備大規(guī)模制備價值的α－氮雜螺環(huán)類藥物模板的合成方法。 【專利類型】發(fā)明申請 【申請人】上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司 【申請人類型】企業(yè) 【申請人地址】200131上海市浦東新區(qū)外高橋保稅區(qū)富特中路288號1號樓 【申請人地區(qū)】中國 【申請人城市】上海市 【申請人區(qū)縣】浦東新區(qū) 【申請?zhí)枴緾N200610027069.9 【申請日】2006-05-30 【申請年份】2006 【公開公告號】CN101081851A 【公開公告日】2007-12-05 【公開公告年份】2007 【授權公告號】CN101081851B 【授權公告日】2012-05-09 【授權公告年份】2012.0 【IPC分類號】C07D487/10; C07D471/10 【發(fā)明人】唐飛宇; 曲立強; 徐艷; 馬汝建; 陳曙輝; 李革 【主權項內(nèi)容】1.一種α-氮雜螺環(huán)類藥物模板的合成方法，其特征在于，合成步驟如下：將帶有胺基 保護基PG1的脯氨酸或2-哌啶甲酸衍生物溶于二氯甲烷，先后加入三乙胺、活性酯和氨水進 行酰胺化反應，得到酰胺化產(chǎn)物2-羰酰胺基-吡咯或2-羰酰胺基-哌啶，2-羰酰胺基-吡咯或2- 羰酰胺基-哌啶在三乙胺存在下，被三氟乙酸酐氧化為2-氰基-吡咯或2-氰基-哌啶，2-氰基- 吡咯或2-氰基-哌啶經(jīng)二異丙基胺鋰去質子后，與烷基化試劑發(fā)生反應，得烷基化產(chǎn)物，烷基 化產(chǎn)物在有機溶劑中，加入催化劑和氨水，氫化得到α-氮雜螺環(huán)類藥物模板，反應式如下： 其中，m＝1或2，n＝1，2或3，m和n可以相同也可以不同；X1和X2為鹵素，為氯、澳或 碘中的一種，X1與X2可以相同也可以不同，反應活性X1≥X2；PG1和PG2為氮原子上的取 代基，為氫原子、叔丁氧羰基、芐氧羰基、芐基中的一種，PG1與PG2相同或不同。 【當前權利人】上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司 【當前專利權人地址】上海市浦東新區(qū)外高橋保稅區(qū)富特中路288號1號樓 【專利權人類型】有限責任公司 【統(tǒng)一社會信用代碼】91310115737480897E 【引證次數(shù)】1.0 【被引證次數(shù)】9 【他引次數(shù)】1.0 【被自引次數(shù)】3.0 【被他引次數(shù)】6.0 【家族引證次數(shù)】1.0 【家族被引證次數(shù)】9
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