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巰甲丙脯酸的工藝改進

時間:2026-03-26    作者:admin 點擊: ( 1 ) 次

【摘要】 巰甲丙脯酸為血管緊張素轉換酶抑制劑,是新型 的高血壓和充血性心力衰竭的治療藥物。本發(fā)明采 用3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯和L-脯氨酸以氫氧 化鈉等堿性物質為縮合劑,在水或乙醇、丙酮、四氫呋 喃等有機溶媒中反應,直接制得D-3-乙酰硫基-2- 甲基丙酰-L-脯氨酸,生產原料成本和工時比現(xiàn)有工 藝路線降低40%。 【專利類型】發(fā)明申請 【申請人】國家醫(yī)藥管理局上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 【申請人類型】科研單位 【申請人地址】200040上海市北京西路1320號 【申請人地區(qū)】中國 【申請人城市】上海市 【申請人區(qū)縣】靜安區(qū) 【申請?zhí)枴緾N89108856.3 【申請日】1989-11-24 【申請年份】1989 【公開公告號】CN1051909A 【公開公告日】1991-06-05 【公開公告年份】1991 【授權公告號】CN1021044C 【授權公告日】1993-06-02 【授權公告年份】1993.0 【IPC分類號】C07D207/16; C07K5/06; C07D207/00; C07K5/00 【發(fā)明人】謝美華; 寧奇 【主權項內容】1、一種制備D-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸(Ⅳ)的方法,其特征在于將3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯(Ⅰ)和-L-脯氨酸在水或有機溶劑中,采用無機堿或有機堿作縮合劑,以1∶1~3比例的用量,于-5~20℃,PH5~10的條件下反應0.5~3小時,制得D-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸(Ⅳ)。 【當前權利人】國家醫(yī)藥管理局上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 【當前專利權人地址】上海市北京西路1320號 【引證次數(shù)】1.0 【被引證次數(shù)】4.0 【他引次數(shù)】1.0 【被他引次數(shù)】4.0 【家族引證次數(shù)】1.0 【家族被引證次數(shù)】4.0

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