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光學(xué)活性α-取代芐胺的不對稱合成

時間:2026-03-26    作者:admin 點擊: ( 5 ) 次

【摘要】 光學(xué)活性α-取代芐胺的不對稱合成,以2-羥基-蒎烷酮-3為手性源,與芐胺縮合得羥基蒎烷酮亞胺作為手性模板,經(jīng)去質(zhì)子化、不對稱烷基化,再與羥胺反應(yīng)得到光學(xué)活性α-取代芐胺。產(chǎn)物的光學(xué)產(chǎn)率為93.9~99.9%,化學(xué)產(chǎn)率為31.1~54.6%。同時,2-羥基-蒎烷酮-3可以以肟的形式得到,采用現(xiàn)有技術(shù)可進(jìn)行回收,重復(fù)使用。 (macrodatas.cn) (來 自 馬 克 數(shù) 據(jù) 網(wǎng)) 【專利類型】發(fā)明授權(quán) 【申請人】中國科學(xué)院成都有機(jī)化學(xué)研究所 【申請人類型】科研單位 【申請人地址】四川省成都市磨子橋中科院成都有機(jī)化學(xué)研究所 【申請人地區(qū)】中國 【申請人城市】成都市 【申請?zhí)枴緾N88105925.0 【申請日】1988-07-26 【申請年份】1988 【公開公告號】CN1014885B 【公開公告日】1991-11-27 【公開公告年份】1991 【授權(quán)公告號】CN1014885B 【授權(quán)公告日】1991-11-27 【授權(quán)公告年份】1991.0 【IPC分類號】C07C209/00; C07C211/01; C07C251/02; C07C211/00; C07C251/00 【發(fā)明人】陳元偉; 密愛巧; 肖; 蔣躍忠 【主權(quán)項內(nèi)容】(1)一種對如下結(jié)構(gòu)式的光學(xué)活性α-取代芐 胺的不對稱合成方法, 其中R=1-6個碳的脂肪族烷基,環(huán)己基,環(huán) 戊基,芐基,間甲氧基芐基,對甲氧基芐基,3, 4-二甲氧基芐基等其特征在于:(1)加入(+)或 (-)-2-羥基蒎烷酮-3(以下簡稱羥基蒎烷酮)、芐 胺,摩爾比1∶1-3,再加入三氟化硼乙醚溶液(1 ~5m1/mol羥基蒎烷酮)及溶劑(苯或甲苯、 1500~3000ml/mol羥基蒎烷酮)裝上Cope去水 裝置, 在氮氣保護(hù)下,回流7~16小時,蒸去溶 劑,減壓蒸餾得N-芐基-2-羥基蒎烷酮-3-亞胺 (以下簡稱羥基蒎烷酮亞胺), 是一種呈微黃色液 體,其結(jié)構(gòu)式是: 【當(dāng)前權(quán)利人】中國科學(xué)院成都有機(jī)化學(xué)研究所 【當(dāng)前專利權(quán)人地址】四川省成都市磨子橋中科院成都有機(jī)化學(xué)研究所 【統(tǒng)一社會信用代碼】12100000450724751M

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